Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白，可将钠离子 (Na⁺) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素，可对钠通道进行分类，即电压变化（电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道，也称为 VGSC 或 Nav 通道）或物质（配体）与通道的结合（配体门控钠通道）。在可兴奋细胞（如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞）中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种：失活（关闭）、激活（打开）或失活（关闭）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na⁺) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

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Sodium Channel Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (547) Ligand (2) Control (3) 激动剂 (12) 拮抗剂 (29) 激活剂 (30) 调节剂 (21)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13295

Vinpocetine 长春西汀	Inhibitor	99.57%
Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na⁺ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC₅₀ 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

HY-B0185A

Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因	Inhibitor	99.84%
Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。

HY-A0093

Mexiletine hydrochloride 盐酸美西律	Inhibitor	99.88%
Mexiletine 是一种口服有效的抗心律失常剂，也被发现对肌强直和神经病理性疼痛有效。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC₅₀ : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用，可被用于心血管与神经病学研究。

HY-B0527

Amitriptyline	Inhibitor	99.94%
Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (K_i = 3.45 nM) 和 NET (K_i = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (K_i = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (K_i = 11-24 nM)、H1 受体 (K_i = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (K_i = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC₅₀ = 4.78 μM)，具有心脏毒性。

HY-B0405

Bupivacaine 丁吡卡因	Inhibitor	99.96%
Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC₅₀ 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林	Inhibitor	99.94%
Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (K_i = 3.45 nM) 和 NET (K_i = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (K_i = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (K_i = 11-24 nM)、H1 受体 (K_i = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (K_i = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC₅₀ = 4.78 μM)，具有心脏毒性。

HY-B0575

Triamterene 氨苯蝶啶	Inhibitor	99.90%
Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 (ENaC) 阻断剂，有利尿作用。Triamterene 还是一种 TGR5 受体抑制剂。

HY-128067

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride	Inhibitor	99.14%
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一种有效的 Na⁺/H⁺ 交换抑制剂，降低白血病细胞的细胞内 pH (pH_i) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂，抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制，EC₅₀ 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。

HY-B0280

Ranolazine 雷诺嗪	Inhibitor	99.79%
Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 I_Na 和 I_Kr 的 IC₅₀ 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。

HY-A0042

Rufinamide 卢非酰胺	Inhibitor	99.88%
Rufinamide (CGP 33101) 是一种口服活性的抗癫痫化合物，具有抑制 Na⁺ 电流激活、抑制神经元过度兴奋以及抗惊厥作用。Rufinamide 可用于 Lennox-Gastaut 综合征的研究。

HY-N1584A

Halofuginone hydrobromide 常山酮溴酸盐	Activator	99.99%
Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，K_i 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

HY-147423

Zandatrigine	Inhibitor	99.28%
Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的，电压门控钠通道 Na_V1.6/SCN8A 抑制剂，可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 Na_V1.6 的 VSD4 结构，抑制钠离子内流，阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性，减少癫痫发作。Zandatrigine 对 Na_V1.1、Na_V1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍，对抑制性中间神经元表达的 Na_V1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A-DEE)、成人局灶性癫痫等 Na_V1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。

HY-B0211A

Riluzole hydrochloride 盐酸利鲁唑	Inhibitor	99.87%
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC₅₀ 值为 43 μM。

HY-B1546A

Benzamil hydrochloride	Inhibitor	99.70%
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na⁺/Ca²⁺ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC₅₀~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca²⁺ 激活电流，IC₅₀ 为 1.1 μM。

HY-12811

PF-04856264	Inhibitor	99.29%
PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC₅₀ 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有缓解疼痛作用。

HY-17385

Atomoxetine hydrochloride 盐酸托莫西汀	Inhibitor	99.91%
Atomoxetine hydrochloride 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake)，去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 K_i 值分别为 5 nM、77 nM 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 是一种有效的 Na⁺ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine hydrochloride 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

HY-B0339

Primidone 去氧苯比妥	Inhibitor	99.96%
Primidone 是口服有效的 TRPM3 (IC₅₀ = 0.6 μM)、RIP kinase 和电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel) 的抑制剂，也是 GABA 受体 (GABA receptor) 的拮抗剂。Primidone 可用作镇痛剂和抗惊厥剂。

HY-B0114

Oxcarbazepine 奥卡西平	Inhibitor	99.90%
Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。

HY-16787

ICA-121431	Inhibitor	99.35%
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Na_v) 阻滞剂，对人 Na_v1.1 和 Na_v1.3 亚型具有等效选择性，IC_₅₀ 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Na_v1.2 的抑制作用较弱 (IC_₅₀=240 nM)，对 Na_v1.4、Na_v1.6、抗TTX 的人 Na_v1.5、Na_v1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC_₅₀s >10 μM)。

HY-B0448A

Phenytoin sodium 苯妥英钠	Inhibitor	99.78%
Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一种有效的电压门控 Na⁺ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性，也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。

钠离子通道阻断剂库

Sodium Channel Blocker Library

Compound library containing a variety of sodium channel blockers and antagonists.

171 compounds HY-L118

Sodium Channel Isoform Comparison

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